唑类抗真菌药物，包括咪唑类和三唑类衍生物，通过抑制细胞色素P450依赖酶――14α-羊毛脂醇脱甲基酶（CYP51）阻止真菌细胞膜主要成分麦角甾醇的合成，从而发挥抗真菌作用的一类药物。一、简介唑类抗真菌药物包括咪唑类和三唑类衍生物，通过抑制细胞色素P450依赖酶――14α-羊毛脂醇脱甲基酶（CYP51）阻止真菌细胞膜主要成分麦角甾醇的合成。位于该脱甲基酶活性位点的铁原卟啉具有典型的单氧合酶活性，能催化羊毛脂醇上14α-甲基的氧化脱除。唑类化合物能与卟啉上的铁原子结合，通过阻止羊毛脂醇到达该脱甲基酶的活性位点而阻断真菌麦角甾醇的生物合成途径，由此导致的麦角甾醇缺失并伴随14α-甲基化甾醇的蓄积改变了真菌细胞膜的流动性，致使膜相关性酶的活性降低，通透性增加，最终使真菌的生长和复制受到抑制 [1] 。二、研发背景从1940年第一个抗细菌抗生素青霉素问世以来，抗细菌化学治疗取得了显著进展，相比之下，由真菌感染引起的疾病，特别是深部真菌病，如脏器真菌病或由真菌引起中枢神经系统感染性疾病的治疗药物仍为数较少。1955年，第一个抗真菌抗生素两性霉素问世，17年后，研发了5-氟胞嘧啶，该药物引起了人们的广泛关注，但它对免疫功能低下的真菌感染患者效果不佳。进入20世纪70年代，随着医学上对真菌感染的日趋重视，对真菌病诊断的日趋完善，抗真菌药的研究开发也有了较大的进展。目前世界上有约80多种抗真菌药用于临床，这些药物的活性范围、作用方式各有特点，根据其化学结构大致可分为6类，即多烯类、嘧啶类、烯丙胺类、吗啉类，硫代氨基甲酸酯类和唑类抗真菌药，其中，唑类包括咪唑类和三唑类抗真菌药 [2] 。三、药物分类目前用于抗真菌感染药物分为三代，其中唑类抗真菌药有咪唑类和三唑类两类，咪唑类属第二代抗真菌药，三唑类属第三代抗真菌药。1、咪唑类（1）克霉唑口服吸收差，不良反应多，临床上主要用于局部。（2）咪康唑口服吸收较差，静脉使用可引起血栓性静脉炎，目前临床上已经较少用于静脉推注，主要局部用药治疗皮肤念珠菌病、念珠菌外阴阴道炎、体癣、股癣、足癣、花斑癣等。（3）益康唑不良反应更为严重，临床仅作为外用药物，如栓剂、喷雾剂和外用溶液。
